水蛭素是目前发现的最强的凝血酶特效抑制剂。由于水蛭素不与Ⅱ型肝素相关血小板减少症抗体形成复合物，故与肝素不同，不会诱发血小板减少症。水蛭素不使其它凝血因子及血小板失活，便于治疗过程的监控。
其作用机制主要有：
①与凝血酶结合后，使凝血酶的蛋白酶解作用和与内皮细胞血栓调理素的结合作用受到抑制；
②使凝血酶诱导的血小板聚集和释放功能受抑；
③使凝血酶刺激成纤维细胞增生和平滑肌细胞收缩等作用受抑制；
④使血栓形成中凝血酶作用于受损血管的收缩功能受到抑制,从而发挥良好的抗凝效果。
水蛭素在体内无降解，以活性成分经肾脏排泄。水蛭素机体易接受，免疫性弱，不影响血小板、纤维蛋白原水平和血红蛋白含量，不易通过血脑脊液屏障。通常条件下，水蛭素十分稳定，单纯的温度升高（℃水浴）和pH值的改变不影响其活性，因此水蛭（蚂蟥）治脑血栓的效果是公认的。
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